sent1
stringlengths 23
3.48k
| sent2
stringlengths 30
3.52k
| labels
int64 0
1
|
|---|---|---|
Methotrexate is a member of pteridines, a monocarboxylic acid amide and a dicarboxylic acid. It has a role as an antineoplastic agent, an antirheumatic drug, an EC 1.5.1.3 (dihydrofolate reductase) inhibitor, a DNA synthesis inhibitor, an abortifacient, a dermatologic drug, an antimetabolite and an immunosuppressive agent. It is functionally related to a L-glutamic acid. It is a conjugate acid of a methotrexate(1-). | Le febuxostat est un médicament hypo-uricémiant de la classe des inhibiteurs de la xanthine oxydase. Il fait baisser l'uricémie (concentration sanguine en acide urique) et soigne ainsi la maladie goutteuse avec comme objectif de la diminuer sous son seuil de saturation (60 mg l−1). | 0 |
Ergovaline is a peptide ergot alkaloid. | L'acide pristanique est un acide gras saturé terpénoïde qu'on trouve dans les lipides des éponges d'eau douce, du krill, des vers de terre, des baleines, du lait maternel humain, la matière grasse du lait de vache, ainsi que, à des concentrations micromolaires, dans le plasma sanguin des personnes saines. Il est généralement présent avec l'acide phytanique, dont il dérive par α-oxydation ; il est également apporté par l'alimentation. Aux concentration physiologiques, c'est un ligand naturel pour le PPARα. L'acide pristanique est dégradé en propionyl-CoA par β-oxydation dans les peroxysomes du foie. Il peut s'accumuler, avec l'acide phytanique, dans certaines maladies génétiques telles que le syndrome de Zellweger. | 0 |
Orcinol is an organic compound with the formula CH3C6H3(OH)2. It occurs in many species of lichens including Roccella tinctoria and Lecanora. Orcinol has been detected in the "toxic glue" of the ant species Camponotus saundersi. It is a colorless solid. It is related to resorcinol, 1,3-C6H4(OH)2. | La dihydroxyacétone, ou DHA, est un ose de formule brute C3H6O3. | 0 |
Isopentenyl diphosphate is a prenol phosphate comprising 3-methylbut-3-en-1-ol having an O-diphosphate substituent. It has a role as an epitope, a phosphoantigen, an antioxidant, an antigen, an Escherichia coli metabolite and a mouse metabolite. It is a conjugate acid of an isopentenyl diphosphate(3-). | L'hypoglycine A (parfois aussi simplement appelée hypoglycine) est l'une des deux hypoglycines, des phytotoxines présentes notamment dans les fruits d'akée (Blighia sapida), responsable de graves intoxications alimentaires caractérisées par des vomissements et des hypoglycémies, connues sous le nom de maladie des vomissements de la Jamaïque. Ces toxines tiennent leur nom de leur forte activité hypoglycémiante. On retrouve également cette substance dans les samares des érables sycomores, qui sont alors à l'origine de la myopathie atypique des équidés. | 0 |
2-Methylheptane is an alkane. | Le cortivazol est une hormone glucocorticoïde de synthèse, commercialisée en 1971. Elle a un effet anti-inflammatoire et immunosuppresseur. Sa puissance est environ 60 fois celle du cortisol. | 0 |
Atrazine is a diamino-1,3,5-triazine that is 1,3,5-triazine-2,4-diamine substituted by a chloro group at position 6 while one of hydrogens of each amino group is replaced respectively by an ethyl and a propan-2-yl group. It has a role as a herbicide, an environmental contaminant and a xenobiotic. It is a chloro-1,3,5-triazine and a diamino-1,3,5-triazine. It is functionally related to a 6-chloro-1,3,5-triazine-2,4-diamine. | L’atrazine (2-chloro-4-(éthylamine)-6-(isopropylamine)-s-triazine) est la substance active d'un pesticide appartenant à la famille chimique des triazines (caractérisée par un cycle s-triazine), qui présente un effet herbicide.
L’atrazine bloque la plastoquinone, un transporteur d'électrons et de protons du système de photosynthèse, inhibant le transport d’électrons. L'atrazine est l'un des herbicides les plus couramment utilisés ; selon l’Agence de protection de l'environnement des États-Unis (EPA), en 2003 les États-Unis ont utilisé 77 millions de livres d'atrazine.
Très utilisée depuis les années 1960 du fait de son prix modéré, de son efficacité et de son ancienneté sur les marchés, l'atrazine continue à être utilisée actuellement dans beaucoup de pays dont les États-Unis, où quelque 40 000 tonnes seraient épandues chaque année sur des cultures telles que le maïs, le blé, le sorgho et la canne à sucre pour le traitement en pré et post-émergence des adventices (plantes indésirables).
L’atrazine a été interdite dans l'Union européenne depuis 2003 et en Suisse depuis 2012.
De 2002 à 2006, en France, une vaste étude épidémiologique de l’Institut national de la santé et de la recherche médicale (INSERM), réalisée en Bretagne sur quelque 3 500 femmes enceintes en début de grossesse, « a mis en évidence que les femmes ayant des traces d’atrazine dans les urines avaient 70 % de risque supplémentaire de mettre au monde un enfant ayant une faible circonférence crânienne à la naissance. Avec, pour conséquence, un moindre développement neuro-cognitif » et « avaient 50 % de risque supplémentaire d’avoir un enfant de petit poids à la naissance ». Le biologiste Tyrone Hayes, de l'université de Berkeley en Californie, une référence mondiale dans ce domaine, est arrivé à la même conclusion que l’INSERM. En 2007, il publie un rapport mettant en cause l'atrazine comme cause potentielle de certains cancer de la prostate et de cancer du sein. Cette molécule semble de plus avoir un effet épimutagène.
L'atrazine a été inventée par Geigy en 1958, et Syngenta en est aujourd'hui le principal producteur. | 1 |
Mitoxantrone is a dihydroxyanthraquinone that is 1,4-dihydroxy-9,10-anthraquinone which is substituted by 6-hydroxy-1,4-diazahexyl groups at positions 5 and 8. It has a role as an antineoplastic agent and an analgesic. | Le pimozide (Orap, R6238) est un antipsychotique typique de la famille des diphénylpipéridines.
C'est un puissant antagoniste des récepteurs D2 et D3 à la dopamine et 5-HT2A à la sérotonine. | 0 |
Prednisolone is a corticosteroid, a steroid hormone used to treat certain types of allergies, inflammatory conditions, autoimmune disorders, and cancers. Some of these conditions include adrenocortical insufficiency, high blood calcium, rheumatoid arthritis, dermatitis, eye inflammation, asthma, and multiple sclerosis. It can be taken by mouth, injected into a vein, used topically as a skin cream, or as eye drops. It differs from the similarly named prednisone in having a hydroxyl at the 11th carbon instead of a ketone.
Common side effects with short-term use include nausea, difficulty concentrating, insomnia, increased appetite, and fatigue. More severe side effects include psychiatric problems, which may occur in about 5% of people. Common side effects with long-term use include bone loss, weakness, yeast infections, and easy bruising. While short-term use in the later part of pregnancy is safe, long-term use or use in early pregnancy is occasionally associated with harm to the baby. It is a glucocorticoid made from hydrocortisone (cortisol).
Prednisolone was discovered and approved for medical use in 1955. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines. It is available as a generic drug. In 2022, it was the 136th most commonly prescribed medication in the United States, with more than 4 million prescriptions. | L’acide aconitique, ou acide équisétique, est un acide tricarboxylique de formule HOOC–CH2–C(COOH)=CH–COOH. Il existe deux isomères de cet acide tricarboxylique : l'acide cis-aconitique et l'acide trans-aconitique. La base conjuguée du premier, le cis-aconitate, est un intermédiaire de l'isomérisation du citrate en isocitrate par l'aconitase dans le cycle de Krebs.
L'acide aconitique résulte in vitro également de la déshydratation de l'acide citrique, ce qui peut être réalisé par chauffage ou bien à l'aide d'acide sulfurique H2SO4 :
HOOC–CH2–HOC(COOH)–CH2–COOH → H2O + HOOC–CH2–C(COOH)=CH–COOH. | 0 |
Biuret ( BYUR-ret) is a chemical compound with the chemical formula HN(CONH2)2. It is a white solid that is soluble in hot water. A variety of organic derivatives are known. The term "biuret" also describes a family of organic compounds with the chemical formula R1R2N−C(O)−NR4R5, where R1, R2, R3, R4 and R5 are hydrogen, organyl or other groups. Also known as carbamylurea, it results from the condensation of two equivalents of urea. It is a common undesirable impurity in urea-based fertilizers, as biuret is toxic to plants. | L’acide 5-hydroxyisourique, dont la base conjuguée est l'anion 5-hydroxyisourate, est une purine issue de l'oxydation de l'acide urique par l'urate oxydase (EC 1.7.3.3). | 0 |
Mebendazole is a natural product found in Aspergillus banksianus with data available. | La périciazine (Neuleptil, Neulactil) est un antipsychotique typique de la classe des phénothiazines. Son utilisation dans le traitement de la dépendance aux opiacés a également été étudiée.
La périciazine n'est pas approuvée à la vente aux États-Unis. Elle l'est par contre au Royaume-Uni, au Canada et en France. | 0 |
Lorazepam is a natural product found in Solanum tuberosum and Triticum aestivum with data available. | Le lorazépam (DCI) est une molécule de la classe des benzodiazépines de durée d'action intermédiaire. Elle est commercialisée sous le nom de Témesta ou Ativan. On l'utilise pour traiter l'anxiété, l'angoisse, les crises comitiales, la phobie sociale et l'insomnie.
La molécule a été introduite par Wyeth en 1977. | 1 |
Spermidine is a triamine that is the 1,5,10-triaza derivative of decane. It has a role as a fundamental metabolite, a geroprotector and an autophagy inducer. It is a triamine and a polyazaalkane. It is a conjugate base of a spermidine(3+). | La galantamine est un parasympathomimétique indirect appartenant à la classe thérapeutique des inhibiteurs de la cholinestérase. Elle n'appartient pas à la famille des stigmines. | 0 |
Thiophosgene is a red liquid with the formula CSCl2. It is a molecule with trigonal planar geometry. There are two reactive C–Cl bonds that allow it to be used in diverse organic syntheses. | Le thiophosgène est un liquide jaune de formule brute CSCl2. Ce composé a une géométrie trigonale plane. Il possède deux liaisons carbone-chlore réactives qui permettent à ce réactif d'intervenir dans différents protocoles en synthèse organique. | 1 |
Ethyl salicylate is a hydroxybenzoic acid. | Le salicylate d'éthyle est un composé organique qui est l'ester éthylique de l'acide salicylique. C'est un liquide incolore qui est très peu soluble dans l'eau mais très soluble dans l'éthanol et le diéthyl éther. | 1 |
2-Pentanol (IUPAC name: pentan-2-ol; also called sec-amyl alcohol) is an organic chemical compound. It is used as a solvent and an intermediate in the manufacturing of other chemicals. 2-Pentanol is a component of many mixtures of amyl alcohols sold industrially. 2-Pentanol is chiral and thus can be obtained as either of two stereoisomers designated as (R)-(−)-2-pentanol and (S)-(+)-2-pentanol.
2-Pentanol has been detected in fresh bananas by gas chromatography–mass spectrometry, at an abundance of 14.26±2.63 ppm. | La delavirdine (DLV) est un médicament antirétroviral. C'est un inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse (INNTI), utilisé pour le traitement de l'infection par le VIH. Cette substance active est commercialisée sous le nom de Rescriptor.
Le Rescriptor n'a pas, en mai 2008, d'autorisation de mise sur le marché (AMM) en France, nécessaire à sa commercialisation. Il est cependant disponible pour certains patients en autorisation temporaire d'utilisation (ATU). | 0 |
Triethyl borate is a colorless liquid with the formula B(OCH2CH3)3. It is an ester of boric acid and ethanol. It has few applications.
It is a weak Lewis acid (AN = 17 as measured by the Gutmann–Beckett method). It burns with a green flame and solutions of it in ethanol are therefore used in special effects and pyrotechnics.
It is formed by the reaction of boric acid and ethanol in the presence of acid catalyst, where it forms according to the equilibrium reaction:
B(OH)3 + 3 C2H5OH ⇌ (C2H5O)3B + 3 H2O
In order to increase the rate of forward reaction, the formed water must be removed from reaction media by either azeotropic distillation or adsorption. It is used as a solvent and/or catalyst in preparation of synthetic waxes, resins, paints, and varnishes. It is used as a component of some flame retardants in textile industry and of some welding fluxes. | Le captopril est un médicament utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle. Il agit en empêchant la production par l'organisme de molécules qui régulent la tension en provoquant une vasoconstriction. La tension artérielle est en effet entre autres contrôlée par la régulation de la volémie, c'est-à-dire le volume du système vasculaire. L'angiotensine II est le peptide qui est responsable de ce mécanisme, issu de la conversion de l'Angiotensine I. Cette dernière est fabriquée sous forme de précurseur inactif, l'angiotensinogène, par le foie. Le captopril bloque la conversion de l'angiotensine I en II.
Classe thérapeutique : Inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC). | 0 |
Bosentan, sold under the brand name Tracleer among others, is a dual endothelin receptor antagonist medication used in the treatment of pulmonary artery hypertension (PAH).
Bosentan is available as film-coated tablets (62.5 mg or 125 mg) or as dispersable tablets for oral suspension (32 mg). | Le métoprolol est une molécule chimique avec des propriétés bêta-bloquantes sur le système cardiovasculaire humain. Commercialisé sous plusieurs noms dont Lopressor et Bétaloc, il est disponible sous forme de sel de tartrate ou de succinate.
Ce médicament est utilisé entre autres contre l'arythmie, la tachycardie, l'hypertension artérielle, l'insuffisance cardiaque, en prévention de l'angine de poitrine. Il est utilisé en traitement de fond des migraines, comme le propranolol, particulièrement si ces dernières sont reliés à un stress.
Le temps de demi-vie est de 3 à 7 heures, dépendant de l'individu, et sa biodisponibilité est d'environ 40 à 50 %. Il est éliminé de manière hépatique, par les cytochromes P450 2D6 (très forte affinité) et 2C19 (faible affinité)
Le métoprolol bloque de manière spécifique les récepteurs β1, il est donc utilisé de manière préférentielle afin d'éviter les effets secondaires annexes des bêta-bloquants non sélectifs.
Les β-bloquants lipophiles (metoprolol, propranolol et oxprenolol) ont montré une réduction significative du risque de mortalité cardiovasculaire d'environ 25% par rapport au β-bloquant hydrophile (atenolol), et une tendance à la baisse pour le risque de mortalité toutes causes confondues (OR 0,86, IC 95 % [0,72-1,03]). | 0 |
Chorismic acid is the (3R,4R)-stereoisomer of 5-[(1-carboxyethenyl)oxy]-6-hydroxycyclohexa-1,3-diene-1-carboxylic acid. It has a role as a Saccharomyces cerevisiae metabolite, an Escherichia coli metabolite and a plant metabolite. It is a conjugate acid of a chorismate(2-). | L'acide acrylique ou acide acroléique ou acide prop-2-énoïque est un composé organique de formule brute C3H4O2 et de formule semi-développée CH2=CHCOOH. C'est un acide carboxylique et un alcène vinylique, et se présente comme un liquide incolore à l'odeur âcre. | 0 |
Lithium sulfate is a white inorganic salt with the formula Li2SO4. It is the lithium salt of sulfuric acid. | L'indole-5,6-quinone est un intermédiaire du métabolisme de la tyrosine, et plus précisément un métabolite de la biosynthèse de la mélanine dans les mélanocytes. Elle résulte de l'oxydation du 5,6-dihydroxyindole par une tyrosinase (EC 1.14.18.1). | 0 |
Benzil is an alpha-diketone that is ethane-1,2-dione substituted by phenyl groups at positions 1 and 2 respectively. It is an alpha-diketone and an aromatic ketone. | La nortriptyline est un antidépresseur tricyclique également labellisé sous les noms de Sensoval, Pamelor, Norpress, Allegron, Noritren, Nortrilen et « Aventyl » (au Canada). Il est utilisé comme traitement pour soigner la dépression majeure et l'énurésie nocturne chez l'enfant. Il est souvent utilisé comme traitement pour le syndrome de fatigue chronique, la douleur chronique et les maux de tête. | 0 |
L-2-aminopentanoic acid is a 2-aminopentanoic acid that has S-configuration. It has a role as a bacterial metabolite, a hypoglycemic agent and a neuroprotective agent. It is an enantiomer of a D-2-aminopentanoic acid. It is a tautomer of a L-2-aminopentanoic acid zwitterion. | La norvaline est l'isomère linéaire de la valine. Il s'agit d'un acide α-aminé non protéinogène dont il existe deux énantiomères : la L-norvaline qui est l'énantiomère S et la D-norvaline qui est l'énantiomère R. Elle peut être incorporée à la place de la leucine dans l'hémoglobine exprimée par Escherichia coli à partir d'ADN recombinant humain.
La norvaline, un produit secondaire de la voie de biosynthèse de la leucine. | 1 |
Nonacosane is a straight-chain alkane comprising of 29 carbon atoms. It has a role as a plant metabolite and a volatile oil component. | Le prazépam est une molécule appartenant à la famille des benzodiazépines. Elle est commercialisée notamment sous la dénomination commerciale Lysanxia en France, et est utilisée pour ses vertus anxiolytiques. Elle est absorbée très rapidement et le pic de concentration plasmatique est atteint en 30 minutes environ. Cependant la molécule en elle-même est peu active ; c'est son métabolite principal, le N-desméthyldiazépam, qui est responsable de la plupart de ses effets psychotropes et de sa demi-vie très longue.
Le prazépam, comme les autres benzodiazépines, se lie sur des sites spécifiques sur le récepteur GABAA. Il possède les cinq effets qui sont propres aux benzodiazépines : anxiolytique, hypnotique, myorelaxant, anticonvulsivant et amnésiant. | 0 |
Cymarin is a natural product found in Strophanthus hispidus, Adonis amurensis, and other organisms with data available. | L'hydroxyproline, ou (2S,4R)-4-hydroxyproline (abrégé en Hyp dans PDB), est un acide aminé dérivé de la proline par hydroxylation. Elle fait donc partie, comme cette dernière, de la famille des acides aminés dérivés de la voie de biosynthèse du glutamate. | 0 |
5-Hydroxyferulic acid is a hydroxycinnamic acid.
It is a precursor in the biosynthesis of sinapic acid. Phenylalanine is first converted to cinnamic acid by the action of the enzyme phenylalanine ammonia-lyase (PAL). A series of enzymatic hydroxylations and methylations leads to coumaric acid, caffeic acid, ferulic acid, 5-hydroxyferulic acid and sinapic acid.
Thus 5-hydroxyferulic acid is formed from ferulic acid by the action of the specific enzyme ferulate 5-hydroxylase (F5H). | La silibinine, aussi connue sous le nom de silybine, est le principal constituant actif de la silymarine, un mélange de flavonolignanes extraits du chardon-Marie (Silybum marianum). Il est utilisé dans le traitement et la prévention des maladies du foie grâce à ses propriétés anti-hépatotoxiques.
La silibinine chimiquement modifiée, la silibinine dihydrogène disuccinate de disodium (nom commercial Legalon SIL), une solution pour injection, est utilisée dans le traitement des affections sévères avec des substances hépatotoxiques, comme lors des empoisonnements à l'amanite phalloïde. | 0 |
Acifluorfen is a member of the class of benzoic acids that is 2-nitrobenzoic acid in which the hydrogen at position 5 is replaced by a 2-chloro-4-(trifluoromethyl)phenoxy group. It is a herbicide used for the post-emergence control of a variety of annual broadleaf weeds. It has a role as a herbicide, an agrochemical and an EC 1.3.3.4 (protoporphyrinogen oxidase) inhibitor. It is a member of benzoic acids, an organochlorine compound, an organofluorine compound, an aromatic ether, a monocarboxylic acid and a C-nitro compound. | Le méthacrylate de butyle est un composé chimique de formule CH2C(CH3)COOH et de n-butanol CH3CH2CH2CH2OH. Il se présente sous la forme d'un liquide inflammable incolore à l'odeur désagréable très peu soluble dans l'eau. Ses vapeurs sont susceptibles de former des mélanges explosifs avec l'air. Il se décompose sous l'effet de la chaleur. Il tend à polymériser, avec une enthalpie de polymérisation de −60 kJ/mol ou −422 kJ/kg, de sorte qu'il est distribué avec des stabilisants, dont l'efficacité décroît avec la température et avec le temps.
Le méthacrylate de butyle peut être obtenu en faisant réagir de l'acide méthacrylique ou du méthacrylate de méthyle CH2=C(CH3)COOCH3 avec du n-butanol.
C'est un monomère utilisé pour produire des polymères incorporés dans des peintures, les revêtements, des résines, des adhésifs, des toners, des encres ou encore des additifs pour produits dentaires et médicaux. | 0 |
Chlorpromazine (CPZ), marketed under the brand names Thorazine and Largactil among others, is an antipsychotic medication. It is primarily used to treat psychotic disorders such as schizophrenia. Other uses include the treatment of bipolar disorder, severe behavioral problems in children including those with attention deficit hyperactivity disorder, nausea and vomiting, anxiety before surgery, and hiccups that do not improve following other measures. It can be given orally (by mouth), by intramuscular injection (injection into a muscle), or intravenously (injection into a vein).
Chlorpromazine is in the typical antipsychotic class, and, chemically, is one of the phenothiazines. Its mechanism of action is not entirely clear but is believed to be related to its ability as a dopamine antagonist. It has antiserotonergic and antihistaminergic properties.
Common side effects include movement problems, sleepiness, dry mouth, low blood pressure upon standing, and increased weight. Serious side effects may include the potentially permanent movement disorder tardive dyskinesia, neuroleptic malignant syndrome, severe lowering of the seizure threshold, and low white blood cell levels. In older people with psychosis as a result of dementia, it may increase the risk of death. It is unclear if it is safe for use in pregnancy.
Chlorpromazine was developed in 1950 and was the first antipsychotic on the market. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines. Its introduction has been labeled as one of the great advances in the history of psychiatry. It is available as a generic medication. | L'estriol ou œstriol (E3) est un des trois principaux œstrogènes produits dans le corps humain. Ce n'est qu'au cours de la grossesse qu'il est produit en quantités significatives vu qu'il est produit par le placenta.
Les taux d'estriol chez les femmes non-enceintes ne changent pas beaucoup après la ménopause, et les taux ne diffèrent alors pas beaucoup de ceux rencontrés chez les hommes.
La DHEA est produite par le cortex surrénal du fœtus, puis est convertie en estriol par le placenta. | 0 |
Moexipril is a peptide. | Le lopinavir est un inhibiteur de protéase utilisé comme antiviral contre le VIH. Il est commercialisé en association fixe avec le ritonavir (LPV/r) des laboratoires Abbott essentiellement sous la marque Kaletra et, dans certaines régions du monde, sous la marque Aluvia. | 0 |
Cocaine (from French cocaïne, from Spanish coca, ultimately from Quechua kúka) is a tropane alkaloid that acts as a central nervous system (CNS) stimulant. As an extract, it is mainly used recreationally and often illegally for its euphoric and rewarding effects. It is also used in medicine by Indigenous South Americans for various purposes and rarely, but more formally, as a local anaesthetic or diagnostic tool by medical practitioners in more developed countries. It is primarily obtained from the leaves of two Coca species native to South America: Erythroxylum coca and E. novogranatense. After extraction from the plant, and further processing into cocaine hydrochloride (powdered cocaine), the drug is administered by being either snorted, applied topically to the mouth, or dissolved and injected into a vein. It can also then be turned into free base form (typically crack cocaine), in which it can be heated until sublimated and then the vapours can be inhaled.
Cocaine stimulates the mesolimbic pathway in the brain. Mental effects may include an intense feeling of happiness, sexual arousal, loss of contact with reality, or agitation. Physical effects may include a fast heart rate, sweating, and dilated pupils. High doses can result in high blood pressure or high body temperature. Onset of effects can begin within seconds to minutes of use, depending on method of delivery, and can last between five and ninety minutes. As cocaine also has numbing and blood vessel constriction properties, it is occasionally used during surgery on the throat or inside of the nose to control pain, bleeding, and vocal cord spasm.
Cocaine crosses the blood–brain barrier via a proton-coupled organic cation antiporter and (to a lesser extent) via passive diffusion across cell membranes. Cocaine blocks the dopamine transporter, inhibiting reuptake of dopamine from the synaptic cleft into the pre-synaptic axon terminal; the higher dopamine levels in the synaptic cleft increase dopamine receptor activation in the post-synaptic neuron, causing euphoria and arousal. Cocaine also blocks the serotonin transporter and norepinephrine transporter, inhibiting reuptake of serotonin and norepinephrine from the synaptic cleft into the pre-synaptic axon terminal and increasing activation of serotonin receptors and norepinephrine receptors in the post-synaptic neuron, contributing to the mental and physical effects of cocaine exposure.
A single dose of cocaine induces tolerance to the drug's effects. Repeated use is likely to result in addiction. Addicts who abstain from cocaine may experience prolonged craving lasting for many months. Abstaining addicts also experience modest drug withdrawal symptoms lasting up to 24 hours, with sleep disruption, anxiety, irritability, crashing, depression, decreased libido, decreased ability to feel pleasure, and fatigue being common. Use of cocaine increases the overall risk of death, and intravenous use potentially increases the risk of trauma and infectious diseases such as blood infections and HIV through the use of shared paraphernalia. It also increases risk of stroke, heart attack, cardiac arrhythmia, lung injury (when smoked), and sudden cardiac death. Illicitly sold cocaine can be adulterated with fentanyl, local anesthetics, levamisole, cornstarch, quinine, or sugar, which can result in additional toxicity. In 2017, the Global Burden of Disease study found that cocaine use caused around 7,300 deaths annually. | La lévocabastine (R50547) est une substance chimique de la famille des cyclohexyl-3-méthylpipéridines qui possède des propriétés antihistaminiques H1. C'est une molécule utilisée dans le traitement des manifestations allergiques notamment oculaires conjonctivite. Il est commercialisé en France avec la spécialité Levophta. | 0 |
Deferasirox, sold under the brand name Exjade among others, is an oral iron chelator. Its main use is to reduce chronic iron overload in patients who are receiving long-term blood transfusions for conditions such as beta-thalassemia and other chronic anemias. It is the first oral medication approved in the United States for this purpose.
It was approved by the US Food and Drug Administration (FDA) in November 2005.
According to the FDA (May 2007), kidney failure and cytopenias have been reported in patients receiving deferasirox tablets for oral suspension. It is approved in the European Union by the European Medicines Agency (EMA) for children six years and older for chronic iron overload from repeated blood transfusions. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines.
In July 2020, Teva decided to discontinue deferasirox. It is available as a generic medication. | La caféine, aussi désignée sous les noms de théine, 1,3,7-triméthylxanthine ou méthylthéobromine, est un alcaloïde de la famille des méthylxanthines, présent dans de nombreux aliments, qui agit comme stimulant psychotrope chez les mammifères et comme léger diurétique. La caféine interagit avec d'autres molécules alcaloïdes proches, comme la nicotine par exemple. Les alcaloïdes ont la particularité de se fixer sur les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine, induisant une sensation de bien-être et d'augmentation de la vigilance et de l'attention.
La caféine a été isolée en 1819 par le chimiste allemand Friedlieb Ferdinand Runge.
La caféine est un métabolite secondaire présent dans les graines, les feuilles et les fruits de différentes plantes où elle agit comme insecticide naturel, paralysant ou tuant les insectes qui les consomment. En revanche, chez les mammifères, la caféine agit surtout comme stimulant du système nerveux central et du système cardiovasculaire, diminuant temporairement la somnolence et le temps de réaction et augmentant l'attention.
Des boissons très populaires contiennent de la caféine comme le café, le thé et le maté. On en trouve également dans certains sodas et boissons énergisantes à base de dérivés de la noix de kola, qui en contient de grandes quantités. Le cacao en contient aussi un peu.
La caféine est notamment présente dans les graines du caféier et du guarana ainsi que dans les feuilles de yerba maté et du théier. Du fait de sa présence dans des plantes autres que le caféier, elle est parfois appelée « théine », « guaranine » ou encore, « matéine ». Il s'agit pourtant de la même molécule, de formule brute C8H10N4O2, avec les mêmes effets même si elle n'est consommée ni seule, ni de la même manière et qu'elle n'est pas présente à la même concentration que dans le café.
De fait, la caféine est la substance psychoactive la plus consommée au monde ; elle est légale dans tous les pays, à la différence d'autres substances psychoactives. Le profil psychotrope analeptique stimulant de la caféine, a été défini par électroencéphalographie quantitative après administration orale d'une dose élevée (400 mg) versus placebo chez des sujets volontaires sains. Elle entraîne de la tachycardie et une stimulation mentale pendant plusieurs heures suivie d'insomnie. En Amérique du Nord, 90 % des adultes consomment de la caféine quotidiennement. La Food and Drug Administration liste la caféine parmi les « substances alimentaires à buts multiples généralement reconnues comme sans danger » aux doses habituelles, mais toxiques au-delà d'une certaine dose. | 0 |
Hexacene is an acene that consists of six ortho-fused benzene rings in a rectilinear arrangement. It is an acene and a member of hexacenes. | Le thymol est un phénol contenu dans l'huile de thym et dans les huiles essentielles (volatiles) de plusieurs autres plantes. Il se présente sous forme de cristaux incolores avec une odeur aromatique caractéristique. On l'utilise notamment pour ses propriétés antiseptiques, antibactériennes et antifongiques ainsi que pour stabiliser les préparations pharmaceutiques. | 0 |
Chloroform, or trichloromethane (often abbreviated as TCM), is an organochloride with the formula CHCl3 and a common solvent. It is a volatile, colorless, sweet-smelling, dense liquid produced on a large scale as a precursor to refrigerants and PTFE. Chloroform was once used as an inhalational anesthetic between the 19th century and the first half of the 20th century. It is miscible with many solvents but it is only very slightly soluble in water (only 8 g/L at 20°C). | Les carbamates ou uréthanes sont une famille de composés organiques porteur d'une fonction R-HN-(C=O)O-R'. Il s'agit en fait des esters substitués de l'acide carbamique ou d'un amide substitué. | 0 |
Vanillylmandelic acid (VMA) is a chemical intermediate in the synthesis of artificial vanilla flavorings and is an end-stage metabolite of the catecholamines (epinephrine, and norepinephrine). It is produced via intermediary metabolites. | L’acide asparagusique, S2(CH2)2CHCO2H est un acide carboxylique organo-sulfuré présent, lui et son ester de méthyle, dans l’asperge. Il consiste en une fonction acide carboxylique branchée en 4 d'un cycle 1,2-dithiolane. C'est un métabolite du thiopropénoate de méthyle et du 3-(thiométhyl)thiopropanoate de méthyle qui serait responsable de l'augmentation de l'odeur de l'urine après la consommation d'asperge.
Les études montrent que cet acide est un dérivé de l’acide isobutyrique. Ce solide incolore a une température de fusion de 75.7-76.5 °C. Le dithiol associé est aussi connu (température de fusion 59.5-60.5 °C), il est appelé acide dihydroasparagusique ou acide dimercaptoisobutyrique. | 0 |
Lansoprazole is a member of benzimidazoles, a member of pyridines and a sulfoxide. It has a role as an EC 3.6.3.10 (H(+)/K(+)-exchanging ATPase) inhibitor and an anti-ulcer drug. | Le trichloroacétonitrile est un composé organique de formule CCl3CN. C'est un liquide incolore, même si les échantillons commerciaux sont souvent marronâtres. | 0 |
Thionyl chloride is a sulfinyl halide in which both of the halide atoms are chorines. It is a sulfinyl halide and a chlorine molecular entity. | La propiophénone ou benzoyléthane (BzEt) est un composé aromatique de la famille des phénones, de formule brute C9H10O.C'est un intermédiaire dans la préparation d'autres composés. | 0 |
Paroxetine is a benzodioxole that consists of piperidine bearing 1,3-benzodioxol-5-yloxy)methyl and 4-fluorophenyl substituents at positions 3 and 4 respectively; the (3S,4R)-diastereomer. Highly potent and selective 5-HT uptake inhibitor that binds with high affinity to the serotonin transporter (Ki = 0.05 nM). Ki values are 1.1, 350 and 1100 nM for inhibition of [3H]-5-HT, [3H]-l-NA and [3H]-DA uptake respectively. Displays minimal affinity for alpha1-, alpha2- or beta-adrenoceptors, 5-HT2A, 5-HT1A, D2 or H1 receptors at concentrations below 1000 nM, however displays weak affinity for muscarinic ACh receptors (Ki = 42 nM). Antidepressant and anxiolytic in vivo. It has a role as an antidepressant, an anxiolytic drug, a serotonin uptake inhibitor, a hepatotoxic agent and a P450 inhibitor. It is a member of piperidines, a member of benzodioxoles, an organofluorine compound and an aromatic ether. It is functionally related to a monofluorobenzene. It is a conjugate base of a paroxetinium(1+). | L'acide phénylboronique ou acide benzèneboronique, en abrégé PhB(OH)2 où le Ph est un groupe phényle C6H5-, est un acide boronique qui contient un substituant phényle et deux groupements hydroxyles attachés à un atome de bore. L'acide phénylboronique est une poudre blanche et est couramment utilisé en synthèse organique. Les acides boroniques sont des acides de Lewis doux qui sont généralement stables et faciles à gérer, ce qui les rend important en synthèse organique. | 0 |
Linuron is a member of the class of phenylureas that is N-methyl urea substituted by a methoxy group at position 1 and a 3,4-dichlorophenyl group at position 3. It has a role as a xenobiotic, an environmental contaminant, a herbicide and an agrochemical. It is a dichlorobenzene and a member of phenylureas. It is functionally related to a N-methyl urea. | L'ériodictyol est une flavanone (une sous-classe de flavonoïdes) extraite des feuilles de l'Herba Santa (Eriodictyon californicum), une plante poussant dans le nord du Mexique et dans l'État de Californie. | 0 |
Acetanilide is the organic compound with the formula C6H5NHC(O)CH3. It is the N-acetylated derivative of aniline. It is an odourless solid chemical of leaf or flake-like appearance. It is also known as N-phenylacetamide, acetanil, or acetanilid, and was formerly known by the trade name Antifebrin. | La méthamphétamine ou N-méthyl-amphétamine est une drogue de synthèse sympathicomimétique et psychoanaleptique.
Elle provoque, entre autres, comme l'amphétamine dont elle est très proche, une hypertension artérielle, une tachycardie et une intense stimulation mentale. Très addictive, ses effets à long terme peuvent être dévastateurs.
Pure, la méthamphétamine se présente sous une forme solide cristalline (d'où sa dénomination de « crystal »), incolore et inodore, qui peut rappeler du verre pilé ou de la glace (d'où sa dénomination de « ice »). Elle se consomme généralement fumée dans une pipe, ou prisée. | 0 |
Sertraline is a member of the class of tetralins that is tetralin which is substituted at positions 1 and 4 by a methylamino and a 3,4-dichlorophenyl group, respectively (the S,S diastereoisomer). A selective serotonin-reuptake inhibitor (SSRI), it is administered orally as the hydrochloride salt as an antidepressant for the treatment of depression, obsessive-compulsive disorder, panic disorder and post-traumatic stress disorder. It has a role as an antidepressant and a serotonin uptake inhibitor. It is a member of tetralins, a secondary amino compound and a dichlorobenzene. It is a conjugate base of a sertraline(1+). It derives from a hydride of a tetralin. | La gabapentine, molécule chimique dérivé de l'acide γ-aminobutyrique, est un médicament commercialisé sous le nom commercial de Neurontin ou génériques.
Il est utilisé en médecine humaine comme antiépileptique, antalgique, co-analgésique et étudié comme anxiolytique en prescription hors AMM (off-label). En médecine vétérinaire, il est utilisé comme antalgique contre les douleurs neuropathiques et comme anxiolytique avant un évènement stressant. | 0 |
Diethylzinc (C2H5)2Zn, or DEZ, is a highly pyrophoric and reactive organozinc compound consisting of a zinc center bound to two ethyl groups. This colourless liquid is an important reagent in organic chemistry. It is available commercially as a solution in hexanes, heptane, or toluene, or as a pure liquid. | Le thiazole est le composé chimique le plus simple du groupe des thiazoles, c'est-à-dire des composés hétérocycliques à cinq atomes dont trois de carbone, un d'azote et un de soufre. C'est un liquide jaune pâle, d'odeur proche de celle de la pyridine. | 0 |
Oxacillin is a penicillin antibiotic carrying a 5-methyl-3-phenylisoxazole-4-carboxamide group at position 6beta. It has a role as an antibacterial agent and an antibacterial drug. It is a conjugate acid of an oxacillin(1-). | L’acide niflumique est un médicament utilisé dans le traitement de l'arthrite rhumatoïde, et, plus généralement, des douleurs musculaires et articulaires. Il sert également contre certaines douleurs dues à une inflammation de la gorge, des oreilles ou de la bouche.
C'est un anti-inflammatoire non stéroïdien. On le range parmi les inhibiteurs de la cyclooxygénase 2 (PTGS2). Il est parfois utilisé en recherche biologique pour inhiber les canaux à chlorure. Des publications font état de son action sur les récepteurs GABAA et NMDA, et pour bloquer les canaux calciques de type T. | 0 |
Indolizine is an heterocyclic compound with the formula C8H7N). It is an uncommon isomer of indole with the nitrogen located at a ring fusion position. The saturated analogs are indolizidine, which are found in a variety of alkaloids such as swainsonine. | L'indolizine est un composé aromatique hétérocyclique bicylique isomère de l'indole. Il est le noyau structurel d'un certain nombre d'alcaloïdes, comme la swainsonine. | 1 |
Linamarin is a beta-D-glucoside. It is functionally related to a 2-hydroxy-2-methylpropanenitrile. | A ne pas confondre avec le Miglitol.
L’acide 3-hydroxy-3-méthylglutarique, couramment appelé méglutol, est un hypolipémiant, utilisé pour traiter certaines hyperlipémies.
Le méglutol est un produit naturel que l'on trouve dans Lemna perpusilla, Lotus creticus | 0 |
Thiocyanate is a pseudohalide anion obtained by deprotonation of the thiol group of thiocyanic acid. It has a role as a human metabolite. It is a pseudohalide anion and a sulfur molecular entity. It is a conjugate base of an isothiocyanic acid and a thiocyanic acid. | L'acide tartronique ou acide 2-hydroxymalonique est le plus simple des acides dicarboxyliques hydroxylés. Sa formule est HOOC-CH(OH)-COOH.
Il peut être produit avec l'acide 2-cétogluconique par la bactérie Acetobacter acetosum dans un milieu riche en glucose. | 0 |
Pentamidine is a diether consisting of pentane-1,5-diol in which both hydroxyl hydrogens have been replaced by 4-amidinophenyl groups. A trypanocidal drug that is used for treatment of cutaneous leishmaniasis and Chagas disease. It has a role as a trypanocidal drug, an antifungal agent, a NMDA receptor antagonist, an anti-inflammatory agent, a chemokine receptor 5 antagonist, an EC 2.3.1.48 (histone acetyltransferase) inhibitor, a calmodulin antagonist, a S100 calcium-binding protein B inhibitor and a xenobiotic. It is a carboxamidine, a diether and an aromatic ether. It is a conjugate base of a pentamidinium(2+). | La spermine est une polyamine naturelle présente notamment dans le sperme et d'autres fluides corporels, qui possède un goût et une odeur caractéristiques.
À pH biologique, elle est présente sous la forme d'un polycation et participe à de nombreux métabolismes cellulaires chez tous les eucaryotes dans différents types de tissus (par exemple dans le blocage des canaux potassiques au cours de la phase d'initiation du potentiel d'action).
Elle est souvent associée aux acides nucléiques dont elle stabilise la structure hélicoïdale de l'ADN, notamment chez les virus. C'est aussi un facteur de croissance essentiel pour certaines bactéries. | 0 |
Allyl alcohol (IUPAC name: prop-2-en-1-ol) is an organic compound with the structural formula CH2=CHCH2OH. Like many alcohols, it is a water-soluble, colourless liquid. It is more toxic than typical small alcohols. Allyl alcohol is used as a precursor to many specialized compounds such as flame-resistant materials, drying oils, and plasticizers. Allyl alcohol is the smallest representative of the allylic alcohols. | L'ascaridole est un composé organique naturel classé parmi les monoterpénoïdes bicycliques, et qui possède un groupe fonctionnel peroxyde de pontage inhabituel.
L'ascaridole détermine la saveur spécifique de l'arbre chilien boldo et est un constituant majeur de l'huile de thé mexicain (parfois appelé épazote). C'est un composant de la médecine naturelle, des boissons toniques et des arômes alimentaires dans la cuisine latino-américaine. Constituant de l'huile de thé mexicain, l'ascaridole est utilisé comme anthelminthique qui expulse les vers parasites des plantes, des animaux domestiques et du corps humain. | 0 |
Formaldehyde is an aldehyde resulting from the formal oxidation of methanol. It has a role as a carcinogenic agent, an allergen, an EC 3.5.1.4 (amidase) inhibitor, a disinfectant, an environmental contaminant, a Saccharomyces cerevisiae metabolite, an Escherichia coli metabolite and a mouse metabolite. It is a one-carbon compound and an aldehyde. | L'Adefovir est un médicament antirétroviral développé par Antonín Holý, c'est un inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse (NRTI) utilisé pour le traitement de l'hépatite B chronique active. Cette molécule est commercialisée sous le nom de Hepsera. | 0 |
Cerivastatin is (3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid in which the (7E)-hydrogen is substituted by a 4-(4-fluorophenyl)-2,6-diisopropyl-5-(methoxymethyl)pyridin-3-yl group. Formerly used (as its sodium salt) to lower cholesterol and prevent cardiovascular disease, it was withdrawn from the market worldwide in 2001 following reports of a severe form of muscle toxicity. It is a member of pyridines, a dihydroxy monocarboxylic acid and a statin (synthetic). It is a conjugate acid of a cerivastatin(1-). | En pharmacologie, la cérivastatine (Baycol, Lipobay, Cholstat, Staltor) était un médicament synthétique de la classe des statines, qui était utilisé pour diminuer la cholestérolémie et prévenir les maladies cardiovasculaires. Il a été retiré du marché en 2001 à cause du taux élevé d'effets secondaires graves.
La cérivastatine a été commercialisée par la société pharmaceutique Bayer A.G. à la fin des années 1990 en tant que nouvelle statine synthétique, pour concurrencer l'atorvastatine de Pfizer, qui connaissait un grand succès.
Au cours de la surveillance post-commercialisation, 52 décès ont été signalés chez des patients sous cérivastatine, principalement à cause de la rhabdomyolyse et de l'insuffisance rénale qui en résulte. Les risques étaient plus élevés chez les patients utilisant des fibrates (principalement le gemfibrozil) ou une dose élevée de cérivastatine (0,8 mg/jour). 385 autres cas non mortels de rhabdomyolyse ont été signalés. Le risque de cette complication (rare) était donc 5 à 10 fois supérieur à celui des autres statines.
En 2001, Bayer a annoncé le retrait volontaire du médicament du marché. | 1 |
Cefazolin is a first-generation cephalosporin compound having [(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)sulfanyl]methyl and (1H-tetrazol-1-ylacetyl)amino side-groups at positions 3 and 7 respectively. It has a role as an antibacterial drug. It is a cephalosporin, a member of thiadiazoles, a member of tetrazoles and a beta-lactam antibiotic allergen. It is a conjugate acid of a cefazolin(1-). | Le triméthoprime est une molécule antibiotique mise au point par Gertrude Elion, utilisée en thérapie animale ou humaine, pour freiner le développement bactérien. c'est un agent bactériostatique.
Il est principalement utilisé en association avec le sulfaméthoxazole pour le traitement de la cystite et les infections urinaires. Cette association, le cotrimoxazole, est supposée agir de façon synergique sur les souches sensibles, mais des doutes ont été émis sur cette synergie.
Sa formule chimique est la suivante: 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimethoxybenzyl) pyrimidine. | 0 |
Dextroamphetamine is a natural product found in Vachellia rigidula with data available. | L'éfavirenz (EFV) est un médicament antirétroviral, analogue non nucléosidique inhibiteur de la transcriptase inverse (nNRTI), utilisé pour le traitement de l'infection par le VIH. Cette molécule est commercialisée sous le nom de Sustiva ou Stocrin et est disponible sous forme de comprimés ou de capsules. | 0 |
Chlorothalonil is a natural product found in Curcuma longa with data available. | Le céphaclor est une molécule antibiotique de la classe de céphalosporines. | 0 |
Isoquinoline is an individual chemical specimen - a heterocyclic aromatic organic compound - as well as the name of a family of many thousands of natural plant alkaloids, any one of which might be referred to as "an isoquinoline". It is a structural isomer of quinoline. Isoquinoline and quinoline are benzopyridines, which are composed of a benzene ring fused to a pyridine ring. In a broader sense, the term isoquinoline is used to make reference to isoquinoline derivatives. 1-Benzylisoquinoline is the structural backbone in many naturally occurring alkaloids such as papaverine. The isoquinoline ring in these natural compound derives from the aromatic amino acid tyrosine. | Le sécobarbital est un somnifère de la famille des barbituriques fabriqué et commercialisé par la société Eli Lilly jusqu'en 2001 sous le nom de Séconal. Il a des propriétés anesthésiques, anticonvulsivantes, et sédatives. Le sécobarbital a été prescrit dans le traitement de l'épilepsie, celui des insomnies passagères, comme médicament pré-opératoire pour induire l'anesthésie et comme anxiolytique avant des interventions chirurgicales, diagnostiques, ou thérapeutiques brèves et peu douloureuses. Avec l'apparition de nouvelles molécules pour ces indications, le sécobarbital a été relégué au second plan, et Lilly a cessé de le fabriquer en mai 2001. | 0 |
Semicarbazide is a monocarboxylic acid amide that is urea where one of the amino groups has been replaced with hydrazine. It is a monocarboxylic acid amide, a one-carbon compound, a member of ureas and a carbohydrazide. | L’acide nitrilotriacétique (noté aussi NTA) est un acide tricarboxylique de formule brute C6H9N1O6. Le NTA peut se lier avec les ions métalliques, par réaction chimique de complexation, et forme ainsi des complexes hydrosolubles. Il s’agit d’un agent chélateur important qui trouve de nombreuses applications industrielles.
Les impacts du NTA vis-à-vis de la santé des mammifères et de la toxicité environnementale sont décrits par une revue scientifique de 1985. | 0 |
L-cysteine is an optically active form of cysteine having L-configuration. It has a role as a flour treatment agent, a human metabolite and an EC 4.3.1.3 (histidine ammonia-lyase) inhibitor. It is a serine family amino acid, a proteinogenic amino acid, a cysteine and a L-alpha-amino acid. It is a conjugate base of a L-cysteinium. It is a conjugate acid of a L-cysteinate(1-). It is an enantiomer of a D-cysteine. It is a tautomer of a L-cysteine zwitterion. | L'allicine est un composé organo-sulfuré abondant dans l'ail sous une forme un peu plus complexe, comme on le trouve également dans les oignons, les poireaux et dans d'autres espèces de la famille des Liliaceae et des Alliaceae.
C'est un liquide incolore avec une odeur piquante caractéristique. Ce composé présente des propriétés anti-bactérienne et anti-fongique,. L'allicine fait partie des mécanismes de défense de certaines Alliacées comme l'ail contre les attaques d'insectes et autres prédateurs. | 0 |
Benzene is an organic chemical compound with the molecular formula C6H6. The benzene molecule is composed of six carbon atoms joined in a planar hexagonal ring with one hydrogen atom attached to each. Because it contains only carbon and hydrogen atoms, benzene is classed as a hydrocarbon.
Benzene is a natural constituent of petroleum and is one of the elementary petrochemicals. Due to the cyclic continuous pi bonds between the carbon atoms, benzene is classed as an aromatic hydrocarbon. Benzene is a colorless and highly flammable liquid with a sweet smell, and is partially responsible for the aroma of gasoline. It is used primarily as a precursor to the manufacture of chemicals with more complex structures, such as ethylbenzene and cumene, of which billions of kilograms are produced annually. Although benzene is a major industrial chemical, it finds limited use in consumer items because of its toxicity. Benzene is a volatile organic compound.
Benzene is classified as a carcinogen. Its particular effects on human health, such as the long-term results of accidental exposure, have been reported on by news organizations such as The New York Times. For instance, a 2022 article stated that benzene contamination in the Boston metropolitan area caused hazardous conditions in multiple places, with the publication noting that the compound may eventually cause leukemia in some individuals. | La fluphénazine (Modécate, Moditène) est un antipsychotique typique.
Elle fait partie de la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé (liste mise à jour en avril 2013). | 0 |
Tetraethylammonium is a quaternary ammonium ion. | La lamivudine (2',3'-didéoxy-3'-thiacytidine, 3TC) est un puissant inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse commercialisé sous le nom d'Epivir. Elle peut inhiber les deux types (1 et 2) de transcriptase inverse de VIH ainsi que celle du virus de l'hépatite B. Pour qu'elle devienne active, il faut qu'elle soit phosphorylée sous sa forme triphosphate. Le triphosphate de 3TC inhibe ainsi l'ADN polymérase cellulaire. Elle est actuellement le médicament antirétroviral le plus utilisé, prescrit pratiquement systématiquement, et ceci depuis son introduction dans la trithérapie en 1995-1996, années où la mortalité due au Sida a chuté considérablement.
La lamivudine est administrée par voie orale, et elle est rapidement absorbée avec une biodisponibilité supérieure à 80 %. Diverses recherches tendent à montrer que la lamivudine peut passer la barrière hémato-encéphalique.
Elle est souvent utilisée en combinaison avec la zidovudine. Ces deux antirétroviraux agissent de manière synergétique. Il a été montré que le traitement par la lamivudine restaure la sensibilité à la zidovudine chez les personnes devenues résistantes au VIH.
Une mutation (M184V) du VIH lui permet d’acquérir une résistance à la lamivudine. Toutefois, de façon générale, il est conseillé de poursuivre le traitement au 3TC même si cela se produit, cette mutation semble produire un virus se répliquant moins efficacement et restant encore contrôlé par la lamivudine. En effet, la mutation en question rend la polymérase virale plus affine pour l'ADN (baisse de la processivité), ce qui ralentit la réplication et donc diminue la charge virale. De plus, elle rend également la polymérase plus fidèle, évitant ainsi une accumulation d'autres mutations. Par exemple, des études ont montré qu'une monothérapie de 3TC permet une meilleure évolution clinique et immunologique qu'un arrêt thérapeutique chez les patients séropositifs précédemment sous trithérapie dont le virus était devenu résistant à la lamivudine. Dans le cas d'une trithérapie, sans autre mutation constatée, le virus muté reste sensible à d'autres molécules.
De nombreux tests de mutagénicité montrent que la lamivudine ne présente pas d'activité mutagène aux doses thérapeutiques.
La lamivudine a été utilisée pour le traitement de l'hépatite B chronique à une dose plus faible que l'utilisation pour le traitement de l'infection à VIH. Il améliore la séroconversion de l'antigène e positif de l'hépatite B, et aussi la mise en scène histologie du foie. Une utilisation à long terme de la lamivudine conduit au développement d'un virus résistant de l'hépatite B (YMDD) par mutation. Malgré cela, la lamivudine est encore largement utilisée tant elle est bien tolérée.
Elle fait partie de la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé (liste mise à jour en avril 2013).
Le médicament est en cours de test contre la maladie à virus Ebola. | 0 |
Enterolactone is a natural product found in Punica granatum with data available. | L'entérolactone est un lignane résultant de l'action de la flore intestinale sur des lignanes de plantes telles que le lin ou le sésame. | 1 |
Ammonium dihydrogen phosphate is the ammonium salt of phosphoric acid (molar ratio 1:1). It has a role as a fertilizer. It contains a dihydrogenphosphate. | La carpipramine (Prazinil, Defekton) est un neuroleptique atypique de la famille des dibenzoazépines utilisé dans le traitement de la schizophrénie et de l'anxiété en France et au Japon,,,. Il a par ailleurs des effets hypnotiques. Sa structure chimique est à la fois proche des antidépresseurs tricycliques comme l'imipramine et d'une classe de neuroleptique : les butyrophénones comme l'halopéridol.
En mai 2014, l'Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) retire son autorisation de mise sur le marché en France à la carpipramine, notamment face à une balance bénéfice-risque défavorable à la molécule (données d'efficacité insuffisantes et toxicité cardio-vasculaire dose-dépendante). Cette mesure prend effet en septembre de la même année. | 0 |
Quinolizidine is an organic heterobicyclic compound that is the octahydro derivative of 2H-quinolizine. The parent of the class of quinolizidines. | L'isoquinoléine est un composé organique aromatique hétérocyclique de formule chimique C9H7N. C'est un analogue de la quinoléine, pour lequel l'atome d'azote est en position 2. | 0 |
Methyl tert-butyl ether is an ether having methyl and tert-butyl as the two alkyl components. It has a role as a non-polar solvent, a fuel additive and a metabolite. | Le Prontosil est un médicament antibactérien découvert en 1932. La démonstration par Gerhard Domagk de l'efficacité de ce composé du soufre contre certaines infections à streptocoque et la découverte par Daniel Bovet de son principe actif, le sulfanilamide, ont ouvert en 1935 à la chimie pharmaceutique la voie nouvelle de la sulfamidothérapie. | 0 |
Clotrimazole is a member of the class of imidazoles that is 1H-imidazole in which the hydrogen attached to a nitrogen is replaced by a monochlorotrityl group. It has a role as an antiinfective agent, an environmental contaminant and a xenobiotic. It is a member of imidazoles, a member of monochlorobenzenes, a conazole antifungal drug and an imidazole antifungal drug. | L'ectoïne ou acide 1,4,5,6-tétrahydro-2-méthyl-4-pyrimidinecarboxylique est un composé chimique osmoprotecteur découvert dans plusieurs espèces de bactéries extrêmophiles. Elle se trouve à des concentrations élevées dans les micro-organismes halophiles et leur offre une grande résistance au sel et au stress thermique. Elle a d'abord été identifiée en 1985 dans Ectothiorhodospira halochloris mais a depuis été retrouvée dans une large gamme de bactéries Gram-négatives et Gram-positives, notamment :
Brevibacterium linens ;
Halomonas elongata ;
Marinococcus halophilus ;
Pseudomonas stutzeri ;
Halomonas titanicae, ;
Halorhodospira halophila ;
Halomonas ventosae. | 0 |
Autoinducer-2 (AI-2) is a furanosyl borate diester or tetrahydroxy furan (species dependent) that—as the name suggests—is an autoinducer, a member of a family of signaling molecules used in quorum sensing. AI-2 is one of only a few known biomolecules incorporating boron. First identified in the marine bacterium Vibrio harveyi, AI-2 is produced and recognized by many Gram-negative and Gram-positive bacteria. AI-2 arises by the reaction of 4,5-dihydroxy-2,3-pentanedione, which is produced enzymatically, with boric acid and is recognized by the two-component sensor kinase LuxPQ in Vibrionaceae.
AI-2 is actively transported by the Lsr ABC-type transporter into the cell in Enterobacteriaceae and few other bacterial taxa such as Pasteurella, Photorhabdus, Haemophilus, and Bacillus, where it is phosphorylated by LsrK. Then, Phospho-AI-2 binds the transcriptional repressor protein, LsrR, which subsequently is released from the promoter/operator region of the lsr operon – and transcription of the lsr genes is initiated. AI-2 signalling is also regulated by glucose and cAMP/CRP via the lsr operon. In the presence of glucose, low levels of cAMP/CRP result in almost no lsr operon (lsrABCDFG) expression. Without glucose, cAMP-CRP is needed to stimulate the lsr expression, while LsrR represses its expression in the absence of the inducer, phospho-AI-2. As AI-2 accumulates, more AI-2 is taken in via LsrABCD, phosphorylated via LsrK, and the lsr transcription is de-repressed, enabling even more AI-2 uptake.
Doubts have been expressed regarding AI-2's status as a universal signal. Although the luxS gene, which encodes the protein responsible for AI-2 production is widespread, the latter has mainly a primary metabolic role in the recycling of S-adenosyl-L-methionine, with AI-2 being a by-product of that process. An unequivocally AI-2 related behavior was found to be restricted primarily to organisms bearing known AI-2 receptor genes. Thus, while it is certainly true that some bacteria respond to AI-2, it is doubtful that it is always being produced for purposes of signaling. | La fosfomycine est un antibiotique à large spectre produit par certaines espèces de Streptomyces. Elle a été synthétisée pour la première fois en Espagne en 1970 par Sagrario Mochales del Val. | 0 |
Ytterbium is a lanthanoid atom and a f-block element atom. | La spipérone (Spiroperidol, Spiropitan) est une substance psychoactive et un outil de recherche biologique appartenant à la classe chimique des butyrophénone. Ses fonctions comme antagoniste des récepteurs sérotoniergiques 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT7 et dopaminergiques D2 ont été utilisées pour identifier ses récepteurs grâce à un couplage avec du tritium. Il a une affinité négligeable pour les récepteurs 5-HTC2. Par ailleurs, la spipérone a été identifiée comme activateur des canaux chlore Cl− activés par le calcium Ca2+ (Ca2+ activated Cl− channels ou CaCCs) en faisant ainsi une possible cible dans le traitement de la mucoviscidose
La N-méthylspipérone (NMSP) est un dérivé de la spirénone qui est utilisé pour l'étude du système de neurotransmission de la dopamine et de la sérotonine. Couplé avec le radioisotope carbone 11, il peut être utilisé pour les tomographies par émission de positrons.
Portail de la biologie Portail de la biochimie | 0 |
Danielone is a natural product found in Hyoscyamus albus, Echinacea purpurea, and other organisms with data available. | La pyrrolidine, également appelée azolidine ou tétrahydropyrrole, est le plus simple des composés du groupe des azolidines. C'est une amine cyclique à cinq atomes, version tétrahydrogénée du pyrrole.
La pyrrolidine est présente dans la nature, dans les feuilles de tabac ou de carotte. On retrouve ce composé dans beaucoup de produits pharmaceutiques.
En chimie organique, la pyrrolidine est utilisée pour activer une cétone en vue d'une addition nucléophile donnant une imine. | 0 |
Paradol is the active flavor constituent of the seeds of Guinea pepper (Aframomum melegueta or grains of paradise). It is also found in ginger. Paradol has been found to have antioxidant and antitumor promoting effects in a mouse model.
It is used in flavors as an essential oil to give spiciness. | Le fludiazépam est une benzodiazépine découverte dans les années 1960 par les laboratoires Hoffmann-La Roche.
D'un point de vue chimique, c'est la molécule de diazépam à laquelle a été attaché un atome de fluor en position R2'. Cela lui confère plus de puissance du fait que le fludiazépam a environ quatre fois plus d'affinité pour les récepteurs benzodiazépines que ce dernier.
Il est vendu sous le nom de marque Erispan au Japon et à Taïwan, à un dosage de 0,25 milligramme.
C'est une benzodiazépine qui a un fort potentiel d'abus, que ce soit au niveau de la durée du traitement ou du détournement du produit par les toxicomanes dans un but lucratif. | 0 |
Ambroxol is an aromatic amine. | L'acide itaconique ou acide méthylènesuccinique est un composé organique de la famille des acides dicarboxyliques, de formule C5H6O4. Historiquement, l'acide itaconique a été obtenu par distillation de l'acide citrique, mais il est de nos jours produit par fermentation. Son nom a été créé comme une anagramme de l'acide aconitique, un autre dérivé de l'acide citrique. | 0 |
3-Pentanol is one of the eight isomers of amyl alcohol. It is found naturally and has a role as a pheromone. | L'asulame (noms commerciaux : Asulox, Fougerox, etc.) est une substance active de produit phytosanitaire (ou produit phytopharmaceutique, ou pesticide), qui présente un effet herbicide, et qui appartient à la famille chimique des carbamates. Cette substance interdite d’utilisation en France depuis 2012, bénéficie de dérogations notamment pour utilisation dans les champs de canne à sucre des départements français d’outremer. | 0 |
Ethylene carbonate is a carbonate ester. | Le dioxyde de manganèse, ou oxyde de manganèse(IV), est le composé chimique de formule MnO2. C'est le composé oxydé de manganèse le plus important sur le plan économique. | 0 |
Formestane is a 17-oxo steroid that is androst-4-ene-3,17-dione in which the hydrogen at position 4 is replaced by a hydroxy group. Formestane was the first selective, type I steroidal aromatase inhibitor, suppressing oestrogen production from anabolic steroids or prohormones. It was formerly used in the treatment of oestrogen-receptor positive breast cancer in post-meopausal women. As it has poor oral bioavailability, it had to be administered by (fortnightly) intramuscular injection. It fell out of use with the subsequent development of cheaper, orally active aromatase inhibitors. Formestane is listed by the World Anti-Doping Agency as a substance prohibited from use by athletes. It has a role as an EC 1.14.14.14 (aromatase) inhibitor and an antineoplastic agent. It is a 3-oxo-Delta(4) steroid, a 17-oxo steroid, a hydroxy steroid and an enol. It derives from a hydride of an androstane. | La prégnénolone est un précurseur chimique naturel de l'ensemble des hormones stéroïdiennes. | 0 |
Dihydrolipoic acid is a natural product found in Homo sapiens with data available. | Les isohumulones sont des composés à la saveur amère présents dans la bière. Ce sont des acides alpha qui contribuent au goût de la bière et à sa stabilité. | 0 |
Cuminaldehyde is a member of the class of benzaldehydes that is benzaldehyde substituted by an isopropyl group at position 4. It is a component of essential oils from Cumin and exhibits insecticidal activities. It has a role as an insecticide, a volatile oil component and a plant metabolite. It derives from a hydride of a cumene. | La pyriméthamine est un médicament utilisé pour traiter certaines infections à protozoaire. L'effet thérapeutique a été découvert par l'équipe de Gertrude Elion.
Il se présente sous la forme d'une poudre cristalline blanche pratiquement insoluble dans l'eau. Son point de fusion est de 233 à 234 °C (degrés Celsius).
LogP (octanol/eau) = 2,7 | 0 |
Lycopene is an organic compound classified as a tetraterpene and a carotene. Lycopene (from the Neo-Latin Lycopersicon, the name of a former tomato genus) is a bright red carotenoid hydrocarbon found in tomatoes and other red fruits and vegetables. | La Bufexamac est une substance chimique de la famille des amides et proche de l'acide acéthydroxamique, et qui a des propriétés anti-inflammatoires, analgésique et antipyrétique. Elle était utilisée pour lutter contre les dermatoses, les dermatites de contact, l'eczéma et le prurit.
Le 27 juillet 2010, la Commission européenne a demandé le retrait de toutes les autorisations de mise sur le marché (AMM) des médicaments contenant du bufexamac. Cette décision fait suite aux recommandations émises par l’Agence européenne du médicament (EMA), en raison du risque élevé d’allergies de contact, parfois graves, avec le bufexamac. | 0 |
Octane is a straight chain alkane composed of 8 carbon atoms. It has a role as a xenobiotic. | La pentoxifylline est un médicament dérivé de la xanthine. Disponible sous forme générique, c'est une molécule initialement produite par Aventis et vendue sous les noms commerciaux de Torental (en France, ne se fait plus), Trental, Pentox, Pentoxil et Flexital. Son nom chimique est 1-(5-oxohexyl)-3, 7-diméthylxanthine. | 0 |
Irbesartan is a biphenylyltetrazole that is an angiotensin II receptor antagonist used mainly for the treatment of hypertension. It has a role as an antihypertensive agent, an angiotensin receptor antagonist, an environmental contaminant and a xenobiotic. It is a biphenylyltetrazole and an azaspiro compound. | La sulfasalazine (commercialisée sous le nom de salazopyrine) est un anti-inflammatoire intestinal, développée dans les années 1950 pour traiter la polyarthrite rhumatoïde. | 0 |
Hydroxide is a diatomic anion with chemical formula OH−. It consists of an oxygen and hydrogen atom held together by a single covalent bond, and carries a negative electric charge. It is an important but usually minor constituent of water. It functions as a base, a ligand, a nucleophile, and a catalyst. The hydroxide ion forms salts, some of which dissociate in aqueous solution, liberating solvated hydroxide ions. Sodium hydroxide is a multi-million-ton per annum commodity chemical.
The corresponding electrically neutral compound HO• is the hydroxyl radical. The corresponding covalently bound group –OH of atoms is the hydroxy group.
Both the hydroxide ion and hydroxy group are nucleophiles and can act as catalysts in organic chemistry.
Many inorganic substances which bear the word hydroxide in their names are not ionic compounds of the hydroxide ion, but covalent compounds which contain hydroxy groups. | L’uroporphyrinogène I est un tétrapyrrole produit en petites quantités dans la porphyrie aiguë intermittente. | 0 |
Arginine is an alpha-amino acid that is glycine in which the alpha-is substituted by a 3-guanidinopropyl group. It has a role as a fundamental metabolite. It is an alpha-amino acid, a member of guanidines and a polar amino acid. It contains a 3-carbamimidamidopropyl group. It is a conjugate base of an argininium(1+). It is a conjugate acid of an argininate. | Le méropénem est un antibiotique de la classe des carbapénèmes découvert en 1987 par des chercheurs japonais.
Il est indiqué dans :
les infections compliquées intra-abdominales ;
les infections compliquées des voies urinaires ;
les infections pelviennes ;
les méningites bactériennes ;
les pneumonies.
La molécule s'utilise pour traiter les infections et surinfections bronchiques dans la mucoviscidose lorsque les germes détectés par analyse sont résistants aux antibiotiques usuellement employés. En 2008, le laboratoire AstraZeneca a obtenu, auprès des autorités françaises, une nouvelle AMM pour traiter Pseudomonas aeruginosa et Burkholderia cepacia dans cette situation. | 0 |
Paromomycin is a natural product found in Streptomyces and Streptomyces rimosus with data available. | La paromomycine est un antibiotique aminoside. Comme les autres aminosides, elle est très peu résorbée par voie orale. Elle est trop toxique pour un usage systémique. | 1 |
3-hydroxy-2-methyl-4-pyrone is a member of 4-pyranones. It has a role as a metabolite. | La cystéamine est le plus simple aminothiol stable. Naturellement présente dans le corps humain, elle est un produit de la dégradation de l'acide aminé cystéine. Elle est utilisée dans le traitement de la cystinose sous le nom commercial Cystagon.
La cystéamine est un antioxydant naturel qui est produit dans presque toutes les cellules mammifères. Elle est également connue pour son effet dépigmentant depuis quelques dizaines d'années. En crème, la cystéamine a une certaine efficacité pour le traitement de l'hyperpigmentation cutanée,. | 0 |
Phthalimide is the organic compound with the formula C6H4(CO)2NH. It is the imide derivative of phthalic anhydride. It is a sublimable white solid that is slightly soluble in water but more so upon addition of base. It is used as a precursor to other organic compounds as a masked source of ammonia. | Le midazolam (parfois connu en France sous le nom commercial Hypnovel, et aux États-Unis sous le nom Versed) est une molécule de la famille des benzodiazépines. Ses puissantes propriétés anxiolytiques, amnésiantes, hypnotiques, anticonvulsivantes, sédatives et myorelaxantes, associées à un délai et une durée d'action courts, en font un adjuvant particulièrement utile en anesthésie et en réanimation. Sous forme orale ou intranasale, le midazolam est indiqué dans le traitement des crises d'épilepsie et de convulsion chez l'enfant et le nourrisson.
Le midazolam est par ailleurs indiqué et recommandé comme molécule de référence dans la sédation des patients pour détresse en phase terminale par la société française d’accompagnement et de soins palliatifs (SFAP). Cette utilisation est réservée aux situations aiguës ou réfractaires vécues par le patient comme insupportables dans le cadre de la Loi Léonetti pour une sédation profonde et continue,.
Le midazolam a été synthétisé en 1976 et mis sur le marché en France en 1986. Il est disponible en France sous forme injectable mais aussi rectale (surtout en prémédication avant une anesthésie), tandis qu'on le trouve également sous forme orale aux États-Unis ou dans un certain nombre de pays européens avec pour indication l'insomnie, sous le nom commercial Dormicum. Dans ce rôle, il semble plus efficace pour induire le sommeil rapidement sans effets indésirables majeurs que d'autres benzodiazépines,, mais pas nécessairement pour garantir un sommeil long, du fait de sa durée d'action courte,. | 0 |
Pyridine is a basic heterocyclic organic compound with the chemical formula C5H5N. It is structurally related to benzene, with one methine group (N−). It is a highly flammable, weakly alkaline, water-miscible liquid with a distinctive, unpleasant fish-like smell. Pyridine is colorless, but older or impure samples can appear yellow, due to the formation of extended, unsaturated polymeric chains, which show significant electrical conductivity. The pyridine ring occurs in many important compounds, including agrochemicals, pharmaceuticals, and vitamins. Historically, pyridine was produced from coal tar. As of 2016, it is synthesized on the scale of about 20,000 tons per year worldwide. | Le béthanéchol est un agoniste cholinergique, breveté en 1943 , pour le traitement de la rétention urinaire. Le béthanéchol est un carbamate de choline parasympathomimétique qui stimule sélectivement les récepteurs muscariniques sans aucun effet sur les récepteurs nicotiniques. Contrairement à l'acétylcholine, le béthanéchol n'est pas hydrolysé par la cholinestérase et aura donc une longue durée d'action. Le béthanéchol est vendu sous les marques Duvoid (Roberts), Myotonachol (Glenwood), Urecholine (Merck Frosst) et Urocarb (Hamilton). Le nom béthanéchol se réfère à sa structure en tant qu'uréthane de bêta-méthylcholine. | 0 |
Allantoin is an imidazolidine-2,4-dione that is 5-aminohydantoin in which a carbamoyl group is attached to the exocyclic nitrogen. It has a role as a vulnerary, a human metabolite, a Saccharomyces cerevisiae metabolite and an Escherichia coli metabolite. It is a member of ureas and an imidazolidine-2,4-dione. It is functionally related to a hydantoin. It is a tautomer of a 1-(5-hydroxy-2-oxo-2,3-dihydroimidazol-4-yl)urea. | L'oxysulfure de carbone ou sulfure de carbonyle, de formule chimique COS, est un gaz incolore, toxique et inflammable, principalement émis dans l'environnement par les sols anoxiques, l'océan et l'activité volcanique. Il est également issu indirectement de l'oxydation dans l'atmosphère du sulfure de diméthyle (DMS) et du disulfure de carbone CS2 principalement dégazés depuis l'océan.Il fait partie des ligands soufrés volatils (composés chimiques appartenant au cycle du soufre et interagissant chimiquement avec certains métaux).
C'est un puissant gaz à effet de serre dont le rôle présent et passé dans les cycles biogéochimiques est encore mal compris.
Dans notre atmosphère riche en dioxygène ce gaz est rapidement dégradé (photolyse + probables phénomènes catalytiques). Il perd alors ses capacités de gaz réchauffant puisqu'au contraire, les composés issus de cette dégradation forment des aérosols soufrés qui renvoient vers l'espace une partie du rayonnement infrarouge solaire (mais en contribuant secondairement à l'acidification des mers... laquelle, au-delà d'un certain seuil pourrait rétroactivement diminuer la capacité des océans à stocker le CO2 sous forme de CaCO3, c'est-à-dire faire de l'océan une source de dioxyde de carbone, voire de méthane qui accélèrerait le réchauffement). | 0 |
Trisodium phosphate is a sodium phosphate. | La phosphine, hydrure de phosphore, phosphure d'hydrogène, ou phosphane (nomenclature IUPAC) est un composé inorganique du phosphore et de l'hydrogène, de formule PH3.
À température et pression ordinaires, la phosphine est un gaz hautement écotoxique, phytotoxique, hautement toxique pour les mammifères (dont l'être humain), et « pour lequel il n'existe pas d'antidote ».
La phosphine est utilisée comme pesticide, et serait le plus utilisé dans le monde comme fumigant, bien qu'un nombre croissant de souches d'espèces ciblées y soient devenues résistantes. Selon la base e-phy en 2016, ce produit n'est plus autorisé dans l'agriculture en France. | 0 |
Cyproheptadine is the product resulting from the formal oxidative coupling of position 5 of 5H-dibenzo[a,d]cycloheptene with position 4 of 1-methylpiperidine resulting in the formation of a double bond between the two fragments. It is a sedating antihistamine with antimuscarinic and calcium-channel blocking actions. It is used (particularly as the hydrochloride sesquihydrate) for the relief of allergic conditions including rhinitis, conjunctivitis due to inhalant allergens and foods, urticaria and angioedema, and in pruritic skin disorders. Unlike other antihistamines, it is also a seratonin receptor antagonist, making it useful in conditions such as vascular headache and anorexia. It has a role as a H1-receptor antagonist, a serotonergic antagonist, an antipruritic drug, an anti-allergic agent and a gastrointestinal drug. It is a member of piperidines and a tertiary amine. | La tyrosine (abréviations IUPAC-IUBMB : Tyr et Y) est un acide α-aminé dont l'énantiomère L est l'un des 22 acides aminés protéinogènes, codé sur les ARN messagers par les codons UAU et UAC. Sa chaîne latérale comporte un groupe phénol dont l'hydroxyle est légèrement acide (pKa = 9,76). Cet acide aminé n'est pas essentiel chez les mammifères mais peut néanmoins être produit en quantité insuffisante par l'organisme dans certains cas particuliers, nécessitant alors un apport alimentaire.
La tyrosine participe à la synthèse des catécholamines : l'adrénaline, la noradrénaline, la dopamine et la DOPA. Elle est aussi précurseur de la mélanine (pigment qui colore la peau, les poils, l'iris) et des hormones thyroïdiennes (formation de thyronine à partir de deux tyrosines). | 0 |
Glycocyamine is a natural product found in Citrus reticulata, Prunus persica, and other organisms with data available. | La glycocyamine, ou acide guanidinoacétique, est un composé chimique de formule HOOC–CH2–N=C(NH2)2. C'est un métabolite du cycle de l'urée et du métabolisme de nombreux acides aminés, notamment de l'arginine, de la glycine, de la proline, de la sérine et de la thréonine.
La glycocyamine est également un précurseur direct de la créatine, d'où son utilisation comme complément alimentaire (culturisme). La métabolisation de la glycocyamine en créatine dans le foie conduit cependant à réduire le taux de groupes méthyle disponibles pour le métabolisme général, d'où augmentation du taux d'homocystéine responsable de troubles squelettiques et cardiovasculaires. | 1 |
Progesterone (P4) is an endogenous steroid and progestogen sex hormone involved in the menstrual cycle, pregnancy, and embryogenesis of humans and other species. It belongs to a group of steroid hormones called the progestogens and is the major progestogen in the body. Progesterone has a variety of important functions in the body. It is also a crucial metabolic intermediate in the production of other endogenous steroids, including the sex hormones and the corticosteroids, and plays an important role in brain function as a neurosteroid.
In addition to its role as a natural hormone, progesterone is also used as a medication, such as in combination with estrogen for contraception, to reduce the risk of uterine or cervical cancer, in hormone replacement therapy, and in feminizing hormone therapy. It was first prescribed in 1934. | Le célastrol (triptérine) est un composé organique isolé des extraits de racine de Tripterygium wilfordii (vigne du dieu du tonnerre) et de Tripterygium regelii. Le célastrol est une quinone nortriterpénique pentacyclique et appartient à la famille des méthides de quinone. Chez la souris, le célastrol est un agoniste du NR4A1 qui atténue l'inflammation et induit l'autophagie. Chez la souris également, le célastrol augmente l'expression de l'IL1R1, qui est le récepteur de la cytokine interleukine-1 (IL-1). Les souris knock-out IL1R1 exposées au célastrol ne présentent aucun effet sensibilisant à la leptine ni d'effet anti-obésité.
Dans des expériences animales in vitro et in vivo, le célastrol présente des propriétés antibactériennes, antioxydantes, anti-inflammatoires,, anticancéreuses,,,,,, et est insecticide. Il a été démontré qu'il a des effets sur le contrôle de l'obésité chez la souris en inhibant les régulateurs négatifs de la leptine,,. Le célastrol a également montré qu'il possédait (par inhibition de NF-κB dans l'hypothalamus) des effets antidiabétiques sur la néphropathie diabétique et qu'il améliorait la résistance à l'insuline du corps entier.
Le célastrol inhibe la voie de signalisation IKK-NF-κB via de multiples cibles moléculaires : inhibition directe des IKKα et β kinases, inactivation de CDC37 et de p23, qui sont des protéines chaperonnes HSP90, inhibition des protéasomes et activation de HSF1, qui déclenche la réponse au choc thermique. Les preuves disponibles indiquent que le célastrol se lie de manière covalente aux groupes thiol des résidus de cystéine dans ses cibles moléculaires.
Le célastrol a également démontré des effets inhibiteurs in vitro contre la carbapénèmase de Klebsiella pneumoniae, en association avec le thymol, un monoterpène. | 0 |
Cloxacillin is a semisynthetic penicillin antibiotic carrying a 3-(2-chlorophenyl)-5-methylisoxazole-4-carboxamido group at position 6. It has a role as an antibacterial agent and an antibacterial drug. It is a semisynthetic derivative, a penicillin allergen and a penicillin. It is functionally related to an oxacillin. It is a conjugate acid of a cloxacillin(1-). | Le sulfamide, également appelé amide sulfurique, est un composé chimique de formule SO2(NH2)2. C'est un solide blanc, cristallisé dans le système orthorhombique.
On prépare le sulfamide en faisant réagir de l'ammoniac avec du chlorure de sulfuryle. | 0 |
Peroxydisulfuric acid is an inorganic compound with a chemical formula (HO3SO)2. Also called Marshall's acid after Professor Hugh Marshall, who discovered it in 1891. | L'acide malvalique est un acide gras insaturé cyclopropénique présent naturellement dans les huiles extraites de graines d'Hibiscus syriacus (16 %), du baobab africain (1 à 7 %) et du tilleul à grandes feuilles (2,4 %), ainsi que dans l'huile de coton (0,58 à 1,17 %), où sa consommation par des animaux (dont les Humains) peut avoir des effets nocifs, vraisemblablement en raison de la réactivité in vivo du cycle cyclopropénique.
Sa biosynthèse se fait à partir de l'acide oléique. | 0 |
Ferruginol is a natural product found in Salvia miltiorrhiza, Salvia amplexicaulis, and other organisms with data available. | Le groupe flavane est un motif retrouvé dans divers composés, classés parmi les flavonoïdes. Il est basé sur le motif 3,4-dihydro-2-phényl-2H-1-benzopyrane (ou 2-phényl-chromane). Sur ce motif, l'hétérocycle ne comporte pas de double liaison.
Chez les flavonoïdes, il porte divers groupes hydroxyle au niveau des différents carbones de la molécule. Les différentes familles de flavonoïdes comportant ce motif sont:
Les flavan-3-ols
Les flavan-4-ols
Les flavanones
Les flavanonols
Les leucoanthocyanidines (ou flavan-3,4-diols)
Les flavanes, en tant que famille de flavonoïdes, sont des molécules ne comportant aucune liaison avec un oxygène sur les carbones 3 et 4 de l'hétérocycle. Dans cette famille, on peut citer le lutéoliflavane (ou 2-(3,4-dihydroxyphényl)chromane-5,7-diol). | 0 |
Methanethiol is an alkanethiol. It has a role as a human metabolite and a Saccharomyces cerevisiae metabolite. | Le méthanethiol, ou méthylmercaptan est un composé organosulfuré de formule chimique CH3SH. C'est un gaz incolore de la famille des thiols dont l'odeur rappelle celle du chou pourri. Il s'agit d'une substance naturelle que l'on peut trouver dans le sang, le cerveau et d'autres tissus, animaux ou humains. Le méthanethiol est également émis par les déjections animales et les flatulences, et on en trouve aussi dans certains aliments comme les noix et le fromage. C'est une des principales substances responsables de la mauvaise haleine. | 1 |
Fluconazole is a member of the class of triazoles that is propan-2-ol substituted at position 1 and 3 by 1H-1,2,4-triazol-1-yl groups and at position 2 by a 2,4-difluorophenyl group. It is an antifungal drug used for the treatment of mucosal candidiasis and for systemic infections including systemic candidiasis, coccidioidomycosis, and cryptococcosis. It has a role as a P450 inhibitor, an environmental contaminant and a xenobiotic. It is a difluorobenzene, a conazole antifungal drug, a triazole antifungal drug and a tertiary alcohol. It is functionally related to a 1,3-difluorobenzene. It derives from a hydride of a 1H-1,2,4-triazole. | Le dihydro-uracile est une base nucléique pyrimidique dérivée de l'uracile, dont il est un intermédiaire de dégradation. Il est présent naturellement dans des ARN de transfert, par exemple dans l'ARNt de phénylalanine et d'alanine chez la levure :
Le dihydro-uracile est susceptible de former des paires de bases Watson-Crick avec l'adénine : | 0 |
Lipoamide is a natural product found in Homo sapiens, Apis cerana, and other organisms with data available. | La phyllodulcine est un édulcorant naturel présent dans les feuilles de plusieurs espèces du genre Hydrangea, notamment Hydrangea macrophylla et H. serrata, et utilisé de longue date par les Japonais pour sucrer le thé.
La phyllodulcine étant peu soluble dans l'eau, sa saveur, proche de celle des dihydrochalcones, n'est pas immédiate, mais persistante et associée à un arrière-goût de réglisse. Son pouvoir sucrant est environ 400 fois supérieur à celui du saccharose. | 0 |
Solasodine is a poisonous alkaloid chemical compound that occurs in plants of the family Solanaceae such as potatoes and tomatoes. Solasonine and solamargine are glycoalkaloid derivatives of solasodine. Solasodine is teratogenic to hamster fetuses in a dose of 1200 to 1600 mg/kg.
A 2013 literature survey found that various studies have indicated that solasodine may have diuretic, anticancer, antifungal, cardiotonic, antispermatogenetic, antiandrogenic, immunomodulatory, antipyretic and/or various other effects on central nervous system. | La tyramine est un composé chimique organique de type monoamine.
Elle peut être synthétisée par les organismes à partir d'un acide aminé, la tyrosine, par décarboxylation.
C'est un membre de la famille des phényléthylamines.
Elle est largement répandue chez les êtres vivants ; son métabolisme se réalise par la monoamine oxydase.
On la retrouve donc dans la nourriture humaine en quantité parfois considérable dans :
les viandes : poisson, volaille, bœuf ;
les produits fermentés comme la plupart des fromages ;
des fruits et légumes : banane, figue, noix de coco, avocat, cacahuète ;
les produits dérivés du soja (sauce soja, tofu, soupe miso) ;
des boissons alcoolisées comme le vin rouge.
Une assimilation trop importante de tyramine peut causer une crise d'hypertension. Elle peut également provoquer la libération d'histamine stockée dans les mastocytes et donc de l'eczéma atopique, ou dermatite atopique. | 0 |
Trimethylamine (TMA) is an organic compound with the formula N(CH3)3. It is a trimethylated derivative of ammonia. TMA is widely used in industry. At higher concentrations it has an ammonia-like odor, and can cause necrosis of mucous membranes on contact. At lower concentrations, it has a "fishy" odor, the odor associated with rotting fish. | La bradykinine (du grec ancien βραδύς / bradýs = lent) est une kinine fabriquée sous l'action d'une enzyme libérée dans la sueur. Elle a un effet vasodilatateur.
Il s'agit d'une hormone peptidique (nonapeptide) qui agit sur les muscles lisses, qui dilate les vaisseaux sanguins et qui augmente la perméabilité des capillaires. | 0 |
Phenytoin is a imidazolidine-2,4-dione that consists of hydantoin bearing two phenyl substituents at position 5. It has a role as an anticonvulsant, a teratogenic agent, a drug allergen and a sodium channel blocker. It is functionally related to a hydantoin. | La quétiapine, commercialisée sous les noms Xeroquel, Seroquel, Sequase, Ketipinor est un antipsychotique de seconde génération utilisé pour traiter divers types de troubles ou maladies psychiatriques, comme la schizophrénie, les troubles bipolaires ou unipolaires, ou le trouble borderline, ciblant notamment les symptômes positifs. À faible dose, il est prescrit comme sédatif majeur, dans le traitement des troubles bipolaires (en phase euphorique ou « maniaque » aiguë notamment), des troubles anxieux et du syndrome de stress post-traumatique. La quétiapine peut être également utilisée pour les troubles du sommeil. Elle agit notamment sur la dopamine, la sérotonine, la noradrénaline, l'histamine ainsi que sur d'autres neurotransmetteurs.
Les données publiées chez les femmes exposées à la quétiapine au 1er trimestre de la grossesse sont nombreuses et rassurantes. L'arrêt brusque de traitement peut avoir de fortes répercussions négatives comme des troubles du sommeil, des nausées et frissons, ainsi que des problèmes de concentration.
Ce médicament a fait parler de lui aux États-Unis depuis 2009 en raison de procès en recours collectif de patients portant sur des effets secondaires : diabète, prise de poids, non mentionnés dans les informations obligatoires (voire dissimulés volontairement, selon les pièces du procès…) et de la FDA pour des prescriptions qui auraient été faites dans des indications non officiellement acceptées.
En France, ce médicament a fait l'objet d'un avis défavorable de la Haute Autorité de santé (HAS) au remboursement « en traitement adjuvant des épisodes dépressifs majeurs chez des patients ayant répondu de façon insuffisante à un antidépresseur en monothérapie ». | 0 |
Eugenol is an allyl chain-substituted guaiacol, a member of the allylbenzene class of chemical compounds. It is a colorless to pale yellow, aromatic oily liquid extracted from certain essential oils especially from clove, nutmeg, cinnamon, basil and bay leaf. It is present in concentrations of 80–90% in clove bud oil and at 82–88% in clove leaf oil. Eugenol has a pleasant, spicy, clove-like scent. The name is derived from Eugenia caryophyllata, the former Linnean nomenclature term for cloves. The currently accepted name is Syzygium aromaticum. | Le céfotétan est une molécule antibiotique, c'est une céphamycine. | 0 |
Cyanuric acid is the enol tautomer of isocyanuric acid. It has a role as a xenobiotic. It is a member of 1,3,5-triazines and a heteroaryl hydroxy compound. It is a tautomer of an isocyanuric acid. | La pinocembrine est un composé organique de la famille des flavanones, un sous-groupe de flavonoïdes. C'est un antioxydant présent dans la damiana, le miel, le curcuma rond et la propolis.
La pinocembrine peut être convertie biosynthétiquement en pinobanksine par hydroxylation du carbone adjacent à la fonction cétone.
Certaines études ont montré que la pinocembrine est un médicament potentiel, entre autres dans le traitement des ischémies cérébrales, des hémorragies intracérébrales, de maladies neurodégénératives, cardiovasculaires et de l'athérosclérose,. | 0 |
Letrozole is a member of triazoles and a nitrile. It has a role as an antineoplastic agent and an EC 1.14.14.14 (aromatase) inhibitor. | La tyrosine (abréviations IUPAC-IUBMB : Tyr et Y) est un acide α-aminé dont l'énantiomère L est l'un des 22 acides aminés protéinogènes, codé sur les ARN messagers par les codons UAU et UAC. Sa chaîne latérale comporte un groupe phénol dont l'hydroxyle est légèrement acide (pKa = 9,76). Cet acide aminé n'est pas essentiel chez les mammifères mais peut néanmoins être produit en quantité insuffisante par l'organisme dans certains cas particuliers, nécessitant alors un apport alimentaire.
La tyrosine participe à la synthèse des catécholamines : l'adrénaline, la noradrénaline, la dopamine et la DOPA. Elle est aussi précurseur de la mélanine (pigment qui colore la peau, les poils, l'iris) et des hormones thyroïdiennes (formation de thyronine à partir de deux tyrosines). | 0 |
Isoxazole is an electron-rich azole with an oxygen atom next to the nitrogen. It is also the class of compounds containing this ring. Isoxazolyl is the univalent functional group derived from isoxazole. | L'isoxazole est un composé de la famille des azoles dont le cycle comporte un atome d'oxygène à côté de celui d'azote. C'est aussi le composé parent des dérivés qui contiennent au moins ce type d'hétérocycle.
Les isoxazoles sont présents dans certaines substances, comme l'acide iboténique. Les isoxazoles sont aussi la base de plusieurs médicaments tels que le valdécoxib ou la cloxacilline et l'oxacilline. | 1 |
Diglyme is a polyether that is the dimethyl ether derivative of diethylene glycol. It has a role as a solvent, a xenobiotic and an environmental contaminant. It is functionally related to a diethylene glycol. | L'acide cyanurique ou acide isocyanurique ou s-triazine-2,4,6-triol est un hétérocycle aromatique de formule semi-développée C3N3(OH)3. Sa structure moléculaire consiste en un hétérocycle à 6 où alternent trois atomes de carbone avec trois atomes d'azote. Chaque atome de carbone est lié à l'oxygène d'un groupe hydroxyle (-OH). Il possède une forme tautomère qui est la s-triazine-2,4,6-trione, aussi nommé acide isocyanurique. Il peut produire des sels et des esters sous forme de cyanurates et d'isocyanurates. | 0 |
Nandrolone is a 3-oxo Delta(4)-steroid that is estr-4-en-3-one substituted by a beta-hydroxy group at position 17. It has a role as a human metabolite. It is a 17beta-hydroxy steroid, a 3-oxo-Delta(4) steroid and an anabolic androgenic steroid. It derives from a hydride of an estrane. | Le bupropion (parfois appelé bupropione), commercialisé sous les marques Zyban, Wellbutrin, Voxra, Budeprion et Aplenzin par le laboratoire GlaxoSmithKline, est un psychotrope psychorégulateur prescrit en tant qu'aide au sevrage tabagique et antidépresseur. Accompagné d'un soutien et d'un suivi psychologique, il a obtenu en France une autorisation de mise sur le marché (AMM) en tant qu'aide au sevrage tabagique en août 2001.
La dénomination commune internationale (DCI) « bupropione » est apparue en l'an 2000 en remplacement de sa dénomination originelle « amfébutamone », la molécule étant similaire à l'amphépramone (diéthylpropion), dans la classe des amphétamines.
Initialement découvert et vendu comme antidépresseur, le bupropion a par la suite montré une certaine efficacité dans le sevrage tabagique. Avec plus de 20 millions de prescriptions en 2007, il a été le 4e antidépresseur le plus vendu aux États-Unis après la sertraline, l'escitalopram et la fluoxétine.
Le bupropione abaisse le seuil épileptogène. Cependant, aux doses recommandées, le risque de crises épileptiques est comparable à ceux des autres antidépresseurs. Le bupropione est un antidépresseur efficace lui-même mais aussi particulièrement utilisé comme médicament associé dans les cas de réponses incomplètes aux premières lignes des antidépresseurs inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS). Contrairement à beaucoup d'antidépresseurs, le bupropione n'entraîne pas de prise de poids ou de dysfonctions sexuelles. Dans la plupart des études, les groupes sous bupropione ont montré des augmentations statistiquement significatives de libido et des pertes de poids légères à modérées.
Le 2 juillet 2012, GlaxoSmithKline (GSK) a payé 3 milliards de dollars pour conclure le plus gros accord pour fraude de l'histoire de l'industrie pharmaceutique. Cela concernait entre autres le Wellbutrin (bupropione). | 0 |
Arsenobetaine is a natural product found in Lucensosergia lucens, Eopsetta grigorjewi, and other organisms with data available. | La pravastatine est un principe actif de la famille des statines ayant une action hypolipémiante par inhibition de la HMG-Co A réductase. Elle est commercialisée dans les spécialités Elisor et Vasten, et en association avec de l'aspirine dans Pravadual. | 0 |